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Sibutramine

Sibutramine
Chemie Sibutraminhydrochlorid-Monohydrat (s, Diagramm)
Präparat Reductilâ (Knoll Deutschland GmbH)
  Meridiaâ (in den USA)
Pharmakokinetik Die beiden biologisch aktiven Metaboliten, einem primären und sekundärem Amin, haben eine Eliminationshalbwertzeit von 14-16 Stunden, die nach Konjugation in der Leber überwiegend mit dem Urin ausgeschieden werden.
Wirkung Die Wirkung erfolgt über die zwei Metaboliten, welche die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die neuronalen Synapsen verhindern (s.Diagramm) = selektiver Monoamin (Serotonin-Noradrenalin) - Reuptake - Inhibitor.

Molekular

 Langsam einsetzende über bis zu 24 h andauernde Wiederaufnahme von physiologisch freigesetztem Serotonin mit einem maximalen Anstieg von 200 bis 300 %.
  Synaptische sympathoadrenerge Aktivität im Fettgewebe­

Klinisch

 Sättigungsgefühl ­
  Nahrungsaufnahme¯
  Thermogenese­
  Grundumsatz­
  Gewicht¯
Nebenwirkungen Blutdruck­ (1- 3 mm Hg)
  Puls 3- 5 Schläge/Minute ­ (Tachycardie)
  Besonders initial:
  Appetitlosigkeit
  Verstopfung
  Mundtrockenheit
  Schlaflosigkeit
  Selten:
  Übelkeit
  Schwitzen
  Parästhesien
  Schwindel
  Kein(e):
  Neurotoxisches Potential
  Abhängigkeit
  Primäre pulmonale Hypertonie
  Herzklappenveränderungen
Kommentar:
In den letzten 30 Jahren kam eine Reihe an Anti-Adipositasmedikamenten auf den Markt. In den 60er Jahren war die Einnahme von Amphetaminen zur Gewichtskontrolle sehr verbreitet, aber es stellte sich heraus, daß eine gewisse Abhängigkeit entstand. Es wurde dann Anfang der 90er Jahre die Kombination von Fenfluraminen und Phentermine verschrieben, bis sich herausstellte, daß schwerwiegende Herzklappenschädigungen auftraten, die durch Fenfluramin verursacht worden waren. Ein ähnliches Produkt, Dexfenfluramine kam 1996 auf den Markt, mußte aber kurz danach wieder zurückgezogen werden, da sich ebenfalls Herzschädigungen herausstellten.

Insgesamt sind die Ergebnisse von Sibutramine ähnlich wie jene des Orlistat Orlistat einzuschätzen, die bei Orliistat beobachteten intestinalen Beschwerden treten bei Sibutramaine nicht auf.

 

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