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Dienogest

Chemie: Ethinylestradiol: 17-Ethinylestra-1,3,5(10)-triene-3,17B-diol

Dienogest: 17a -Cyanomethyl-17ß-hydroxy-estra-4,9(10)-dien-3-one

Präparatename: Valetteâ
Pharmakokinetik: Plasmaeliminationshalbwertszeit: 8,5 bis 10.5 h

Dienogest

Tmax: ca. 1,5 bis 2 h

Metabolite: Dienogest wird vorwiegend durch Hydroxylierung, aber auch durch Hydrogenisierung, Konjugation und Aromatisierung, zu endokrinologisch weitgehend inaktiven Metaboliten abgebaut. Es konnte nachgewiesen werden, daß die Metaboliten zu den pharmakologischen und toxikologischen Wirkungen von Dienogest nur unwesentlich beitragen.

Ausscheidung: Die metabolische Clearance-Rate liegt bei 40ml/h/kg. Das Verhältnis von renaler zu fäkaler Exkretion beträgt 3:1. In 5 Tagen werden ca. 87 % der applizierten Dosis eliminiert, wobei der Hauptteil in den ersten 24 Stunden bevorzugt über den Urin ausgeschieden wird.

Ethinylestradiol

Halbwertszeit: Die Halbwertszeiten in der Verteilungsphase schwanken zwischen 0,5 und 2,5 h und in der Eliminationsphase zwischen 10 und 27 h.

Tmax: Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb der ersten 2 h nach oraler Applikation erreicht.

Metabolite: Die Metabolisierung von Ethinylestradiol erfolgt hauptsächlich als Hydroxylierungsreaktion bei anschließneder Konjugierung mit Glucaron- und/oder Schwefelsäure. Ein Teil des über die Galle ausgeschiedenen, vorwiegend mit Glucuronsäure konjugierten Ethinylestradiols unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf, d.h. es wird rückresorbiert.

Ausscheidung: Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt zu 60% über die Niere. Etwa 30 - 40% werden über den Stuhl ausgeschieden.

Wirkung: Valetteâ ist eine Estrogen-Gestagen Kombination zur hormonalen Empfängnisverhütung. Dienogest bindet an den uterinen Progesteronrezeptor zu ca. 10 % (Progesteron = 100 %). Die Besonderheiten von Dienogest im Vergleich zu anderen 19-Norestagenen sind: schwache (<1%) bis fehlende Bindung an andere Steroidrezeptoren (hohe Wirkungsselektivität), keine Aufhebung von Estrogeneffekten in der Leber und in den Gefäßwänden, ausgeprägte postovulatorische (periphere) fertilitätshemmende Effekte, keine Interaktionen mit speziellen Transportproteinen für endogene Steroide.

Dienogest bewirkt eine Transformation des Endomentriums von der proliferativen in die sekretorische Phase (Transformationsdosis 6,3 mg/Zyklus). Durch die antiandrogene Wirkung von Dienogest können an den Erfolgsorganen die Androgenwirkungen die aufgehoben bzw., reduziert werden. Diese antiandrogene Wirkung kann für andere 19-Norgestagene mit einer 17a -Ethinylgruppe nicht nachgewiesen werden. Aus diesem Grunde ist die Kombination von Dienogest mit Ethinylestradiol bei vermehrter Talgproduktion (Seborrhoe), Veränderungen an der Haut angezeigt.

Ethinylestradiol

Ethinylestradiol ist ein oral stark wirksames synthetisches Estrogen und besitzt wesentliche Eigenschaften des natürlichen Estrogens 17ß-Estradiol. Das Prinzip der Wirkung der estrogenen Komponente eines hormonalen Kontrazeptivums beruht auf einem dosisabhängigen proliferativen Effekt auf das Endometrium. Diese proliferative Wirkung trifft auch auf alle anderen Epithelien der weiblichen Genitalorgane zu. Weiterhin hemmt Ethinylestradiol die Sekretion des follikelstimulierenden Hormons (FSH) und des Luteinisierungshormons (LH). Die Verhinderung des Follikelwachstums am Ovar ist die Folge. Ethinylestradiol induziert das Wachstum der Ductus lactiferi und hemmt die Laktation.
Schwangerschaft: Darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit: Sollte in der Stillzeit nicht angewendet werden.

 

 

Medikamente: Valette®

Chemie:

Wirkstoffe:
Ethinylestradiol: 17-Ethinylestra-1,3,5(10)-triene-3,17ß-diol

Dienogest: 17a-Cyanomethyl-17ß-hydroxy-estra-4,9(10)-dien-3-one

Generic name:
Wirkstoffkombination aus 0,03 mg Ethinylestradiol und 2 mg Dionegest
Handelsname: Valette®
Firma: Jenapharm GmbH&Co. KG. Otto-Schott-Straße 15, 07745 Jena

Pharmakokinetik Dienogest:

  Plasmaeliminationshalbwertszeit: 8,5 bis 10,5h
  Tmax: ca. 1,5 bis 2h
  Metabolite: Dienogest wird vorwiegend durch Hydroxylierung, aber auch durchHydrogenisierung, Konjugation und
  Aromatisierung, zu endokrinologisch weitgehend inaktiven Metaboliten abgebaut. Es konnte nachgewiesen werden, daß die Metaboliten zu den pharmakologischen und toxikologischen Wirkungen von Dionegest nur unwesentlich beitragen.
  Ausscheidung: Die metabolische Clearance-Rate liegt bei 40 ml/h/kg. Das Verhältnis von renalerzu fäkaler Exkretion
  beträgt 3:1. In 5 Tagen werden ca.87% der applizierten Dosis eliminiert, wobei der Hauptteil in den ersten 24 Stunden bevorzugt über den Urin ausgeschieden wird.

Wirkung Dionegest

  Valette® ist eine Estrogen-Gestagen Kombination zur hormonalen Empfängnisverhütung.
  Dionegest bindet an den uterinen Progesteronrezeptor zu ca. 10%(Progesteron =100%). Die Besonderheiten von Dienogest im Vergleich zu anderen 19-Norgestagenen sind: schwache(<1%) bis fehlende Bindung an andere Steroidrezeptoren (hohe Wirkungsselektivität), keine Aufhebung von Estrogeneffekten in der Leber und in den Gefäßwänden, ausgeprägte postovulatorische (periphere) fertilitätshemmende Effekte, keine Interaktionen mit speziellen Transportptoteinen für endogene Steroide.

Dienogest bewirkt eine Transformation des Endometriums von der proliferativen in die sekretorische Phase (Transformationsdosis 6,3 mg/Zyklus). Durch die antiandrogene Wirkung von Dienogest können an den Erfolgsorganen die Androgenwirkungen aufgehoben bzw., reduziert werden. Diese antiandrogene Wirkung kann für andere 19- Norgestagene mit einer 17a-Ethinylgruppe nicht nachgewiesen werden. Aus diesem Grund ist die Kombination von Dienogest mit Ethinylestradiol bei vermehrter Talgproduktion (Seborrhoe), bei Akne, bei leichten Formen von androgenetischer Alopzie und bei Hirsutistischen Veränderungen an der Haut angezeigt.

Pharmakokinetik Ethinylestradiol:

  Halbwertszeit: die Halbwertszeiten in der Verteilungsphase schwanken zwischen 0,5und 2,5h und in der Eliminationsphase zwischen 10 und 27h.
  Tmax: Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb der ersten 2h nach oraler Applikation erreicht.
  Metabolite: Die Metabolisierung von Ethinylestradiol erfolgt hauptsächlich als Hydroxylierungsreaktion bei Anschließender Konjugierung mit Clucuron- und/oder Schwefelsäure. Ein Teil des über die Galle ausgeschiedenen vorwiegend mit Gluconsäure konjugierten Ethinylestradiols unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf, d.h. es wird rückresorbiert.
  Ausscheidung: Die Ausscheidung der Metabolieten erfolgt zu 60% über die Niere. Etwa 30%-40% werden über den Stuhl ausgeschieden.

Wirkung Ethinylestradiol:

  Ethinylestradiol ist ein orale stark wirksames synthetisches Estrogen und besitzt wesentliche Eigenschaften des natürlichen Estrogens 17ß-Estradiol. Das Prinzip der Wirkung des estrogenen Komponente eines hormonalen Kontrazeptivums beruhr auf einem dosisabhängigen proliferativen Effekt auf das Endometrium. Diese proliferative Wirkung trifft auch auf alle anderen Epithelien der weiblichen Genitalorgane zu. Weiterhin hemmt Ethinylestradiol die Sekretion des follikelstimulierenden Hormons (FSH) und des Luteinisierungshormons (LH). Die Verhinderun des Follikelwachstums am Ovar ist die Folge. Ethinylestradiol induziert das Wachstum Der Ductus lactiferi und hemmt die Laktation.
Nebenwirkungen: bitte mitgelieferter Fachinformation, Punkt 6, Seite 1, entnehmen
Schwangerschaft: Valette® darf nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.
Stillzeit: In der Stillzeit sollte Valette® nicht angewendet werden.
Kontraindikationen: bitte mitgelieferter Faschinformation, Punkt 5, Seite 1, entnehmen
Interaktionen mit andere Medikamenten: bitte mitgelieferter Faschinformation, Punkt 7, Seite 2, entnehmen
Literatur (Dienogest):
Teichmann A.T. (Hrsg), 1995; Oettel M, Bervoas-Martin S, Elger W et al., 1995; Oettel M, Carol W, Elger W et al., 1995.

Für Ethinylestradiol: Monographie Ethinylestradiol. Veröff. Am 21.08.1989; Banz. v. 04.11.1989, Korrektur Banz. v. 31.05.1990;

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